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质子泵抑制剂系列产品介绍

来源 :全辉生物     发布时间 : 2015-08-20     浏览次数 :

    质子泵抑制剂(proton pump inhibitors,PPIs)是目前治疗消化性溃疡最先进的一类药物,它通过高效快速抑制胃酸分泌和清除幽门螺旋杆菌而达到快速治愈溃疡的目的。

质子泵抑制剂(proton pump inhibitors,PPIs)用于治疗酸相关性疾病,是近十几年来临床应用广泛、疗效最好的药物。
    PPIs即H+/K+-ATP酶抑制剂,其抑酸作用强,特异性高,持续时间长久。胃酸分泌的最后步骤是胃壁细胞内质子泵驱动细胞内H+与小管内K+交换。PPIs阻断了胃酸分泌的最后通道,与以往临床应用的抑制胃酸药物-H2受体拮抗剂相比较,作用位点不同且有着不同的特点,即夜间的抑酸作用好、起效快,抑酸作用强且时间长、服用方便,所以能抑制基础胃酸的分泌及组胺、乙酰胆碱、胃泌素和食物刺激引起的酸分泌。
    第1个PPI奥美拉唑(omeprazole)1987年在瑞典上市,第2个PPI兰索拉唑(lansoprazole)1992年在日本首先上市,1994年10月德国研制的泮托拉唑(pantoprazole)南非上市,1998年12月日本又推出新的PPI雷贝拉唑(rabeprazole)并于1999年8月获FDA批准在美国上市,PPIs治疗胃、十二指肠溃疡的地位已被国内外大量的临床试验所确立、证实。
    作用机制
    经过长期的研究发现,抑制H+/K+-ATP酶的药物必须具有3个结构部分:吡啶环、SO基和苯并咪唑环。目前几种上市的PPIs多为苯并咪唑类衍生物,它通过对吡啶环或苯并咪唑环进行不同的修饰而增强其抑制胃酸的功能。
    酶的作用
    在受体和第二信使的作用下,位于胃壁细胞分泌管上的H+/K+-ATP酶分解ATP获得能量,通过H+/K+转运机制,将胞浆内H+泵入胃腔,再与CI-形成胃酸。抑制H+/K+-ATP酶的活性即可阻断由任何刺激引起的胃酸分泌。临床应用的PPIs多为弱碱性药物,其原药活性极小,在肠道吸收入血后转运至胃粘膜壁细胞,最后到达分泌管和酸性腔,该处pH<1,使原药在此被质子化而带有正电荷并不断的聚集,且转化为具有生物活性的次磺酸和次磺酰胺后,再与H+/K+-ATP酶的巯基脱水偶联形成一个不可逆的共价二硫键,从而抑制该酶的H+/K+转运机制,发挥抑制酸分泌作用。
    构效关系
    奥美拉唑是一种单烷氧基吡啶化合物,与H+/K+-ATP酶有2个结合部位,可选择性、非竞争性地抑制壁细胞膜中的H+/K+-ATP酶。兰索拉唑与奥美拉唑一样同属苯并咪唑类,但兰索拉唑因在吡啶环4位侧链导入氟(F3),因有三氟乙氧基取代基,其生物利用度较奥美拉唑提高30%,可作用于H+/K+-ATP酶的3个部位,亲脂性较强,可迅速透过壁细胞膜转变为次磺酸和次磺酰衍生物而发挥作用。泮托拉唑为合成的二烷氧基吡啶化合物,在吡啶环4位上去甲基并与硫酸盐结合,在壁细胞小管中转化为嗜硫的环化次硫酰胺,与膜表面的H+/H+-ATP酶第5,6节段的半胱氨酸作用,形成复合物使酶失活。其生物利用度比奥美拉唑提高7倍,对壁细胞的选择性更专一。在肝脏内代谢,但不与细胞色素P450相互作用,所以它不影响其他药物在肝脏内的代谢。雷贝拉唑是一个部分可逆的H+/K+-ATP酶抑制剂,并在酸性的胃壁细胞内被活化,不象其他PPIs有特异性的细胞色素P450同工酶效应,所以与其他药物的相互作用较小。
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